（1）直接抑癌作用
虫草水提物对喉癌细胞的增殖性生长有直接抑制作用。醇或水提取物腹腔注射或灌服对小鼠肉瘤S180、Lewis肺癌、小鼠乳腺癌MA-757均有明显抑制作用。虫草及虫草菌水提取物腹腔注射可有效抑制小鼠实验性Lewis肺癌；也可抑制小鼠肉瘤S180，两耆均可增强环磷酰胺的抗癌作用，但只有虫草水提取物能增强6-巯基嘌呤的抗癌作用。其菌丝体提取物在10 g/L剂量下能有效抑制K562、Jurkat、WM-1341、HL-60和RPMI-8226肿瘤细胞系。其水提取物对Lewis肺癌和B16结肠癌细胞有强烈的细胞毒性。虫草甲醇提取物中心36～39和CS-48～51组分能显著抑制K562、Vero、Wish、 Calu-I和Raji肿瘤细胞的生长，阻断肿瘤细胞对3H一胸腺嘧啶的摄取，抑制DNA合成。其提取物中分得的两个甾体化合物，对K562、WM1314、Jurkat、HL-60和RPMI-8226肿瘤细胞增殖占明显的影响蛋白质合成，其对L5178细胞增殖的IC50为0.27μmol/L。虫草素还可引起白血病细胞凋亡和细胞有丝分裂S和G2期延长。
从虫草发酵菌丝中分离出的L-甘-L-脯环二肽等具有抗癌（KB细胞）和增强免疫作用的药理活性。从培养的冬虫夏草IY909得到的蛋白多糖C909具有抗癌和免疫促进活性。冬虫夏草提取物可提高肿瘤细胞表面Ⅱ型MHC的表达，使宿主免疫可对Ⅱ型MHC抗原表达下调的肿瘤细胞发挥有效的免疫监视作用。
（1）保护心肌作用
虫草水提物10、100和1000μg/ml可明显减轻缺氧再给氧时心肌细胞内脂质过氧化作用，抑制MDA增加，提高SOD活性，增强细胞膜脂质流动性，呈量效关另系。醇提物还能改善心肌的能量代谢，提高心肌腺嘌呤核苷酸含量，以减少缺血再灌注损伤。虫草可减轻阿霉素对心肌的损伤作用，醇提取物10mg/L给大鼠预灌注，可使冠脉流出液中LDH漏出量与心肌组织中羟自由基的产生量均显著降低。同时，心脏功能明显改善，表现为阿霉索引起的心率进行性下降幅度明显减慢，心缩力增强。预先给予虫草提取液腹腔注射的大鼠可改善超强度运动后缺血缺氧心肌的超微结构。虫草菌丝体醇提物还能减轻哇巴因所致豚鼠心脏毒性。本品保护心肌细胞的机制可能为：①减轻胞内液体损伤，稳定溶酶体膜，延缓或减少溶酶钵破裂；②保护细胞膜上Na+，K+-ATP酶活性。